OBAT-OBAT HIPOLIPIDEMIK
OBAT-OBAT HIPOLIPIDEMIK
Pengelolaan pasien dislipidemia terdiri dari terapi non farmakologis dan farmakologis. Terapi non farmakologis meliputi perubahan gaya hidup termasuk, aktivitas fisik, menurunkan berat badan yang berlebih, diet rendah lemak, berhenti merokok.
Intervensi farmakologis dilakukan setelah 3 bulan evaluasi perubahan gaya hidup sehat ternyata kadar K-LDL masih belum mencapai target yang diinginkan.
Obat-obatan yang berguna untuk menurunkan profil lipid disebut obat-obat hipolipidemik. Setiap obat hipolipidemik memiliki kekuatan kerja masing-masing terhadap K-LDL, K-HDL, maupun TG. Hal ini sesuai dengan kemampuan tiap jenis obat tersebut, maka obat yang dipilih bergantung pada jenis dislipidemia yang ditemukan.
Beberapa obat hipolipidemik antara lain : golongan statin, asam fibrat, asam nikotinat, ezetimibe, golongan resin. Kebanyakan obat hipolipidemik dapat dikombinasikan penggunaannya, misalnya kombinasi golongan statin dan golongan fibrat, atau golongan statin dan asam nikotinat. tetapi perlu diingat pemberian terapi kombinasi ini perlu hati-hati dan pemantauan ketat terhadap timbulnya efek samping.
Pemantauan efek samping obat harus dilakukan terutama pada mereka dengan gangguan fungsi ginjal atau hati. Juga setiap keluhan yang mirip miopati maka sebaiknya dilakukan pemeriksaan creatinin kinase (CK)
Berikut adalah obat-obat hipolipidemik :
1. Golongan STATIN, sangat efektif dalam menurunkan K-LDL dan relatif aman. Obat ini bekerja mengurangi sintesa kolesterol di hati dengan menghambat secara kompetitif kerja dari enzim HMG-CoA reduktase, sehingga akan menurunkan K-LDL dan lipoprotein apo-B termasuk TG.
Golongan Statin direkomendasikan pada :
- dewasa usia > 21 tahun dengan gejala klinik atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD)
- dewasa usia > 21 tahun dengan K-LDL > 190 mg/dl
- dewasa 40-75 tahun tanpa gejala ASCVD tetapi dengan DM (terutama tipe 2) dan dengan kadar K-LDL 70-189 mg/dl
- dewasa 40-75 tahun tanpa gejala ASCVD dan DM tetapi memiliki kadar K-LDL 70-189 mg/dl dengan Framingham Score untuk ASCVD > 7,5%
Golongan Statin juga efektif pada pasien-pasien sindrom nefrotik.
Efek samping golongan statin terjadi pada sekitar 2% kasus, berupa nyeri muskuloskeletal, nausea, vomitus, nyeri abdominal, konstipasi, flatulen, miopati, dan peningkatan enzim hati. Makin tinggi dosis yang digunakan makin besar kemungkinan terjadinya efek samping.
Macam-macam obat golongan Statin :
- Simvastatin 5-40 mg. Sediaan tablet : 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Tetapi yang ada di pasaran Indonesia tablet dengan dosis 10 mg dan 20 mg.
- Lovastatin 10-80 mg. Sediaan tablet : 10 mg, 20 mg, 40 mg.
- Pravastatin 10-40 mg. Sediaan tablet : 10 mg dan 20 mg.
- Flufastatin 20-80 mg. Sediaan kapsul : 20 mg dan 40 mg
- Atorvastatin 10-80 mg. Sediaan tablet : 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg.
2. Golongan ASAM FIBRAT
Mempunyai efek meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase, menghambat produksi VLDL hati dan meningkatkan aktivitas reseptor K-LDL. Golongan ini terutama menurunkan TG (20-50%) dan meningkatkan K-HDL yang diduga melalui peningkatan apoprotein A-I dan A-II
Golongan fibrat direkomendasikan diberikan pada pasien-pasien dengan kadar TG yang sangat tinggi, misalnya pada kasus pancreatitis. Penggunaan kombinasi dengan golongan statin dapat diberikan pada pasien DM dengan hipertriglserida, tetapi tetap dengan pemantauan efek samping obat. Progresivitas retinopati diabetikum juga dapat dihambat dengan golongan fibrat yang dikombinasi dengan golongan statin maupun tanpa kombinasi.
Terdapat empat jenis golongan asam fibrat yaitu : gemfibrosil, bezafibrat, ciprofibrat, dan fenofibrat. Yang sering digunakan adalah Gemfibrosil dosis 2x 600 mg/ hari, Fenofibrat 1x 160 mg/ hari.
yang perlu diperhatikan adalah pemantauan efek samping obat meskipun jarang terjadi, yang tersering adalah gangguan gastrointestinl, peningkatan enzim transaminase, reaksi alergi kulit, dan miopati.
3. Golongan ASAM NIKOTINAT
Obat ini diduga bekerja menghambat enzim hormon sensitive lipase di jaringan adiposa, dengan demikian akan mengurangi jumlah asam lemak bebas. Asam lemak bebas dalam darah sebagian akan ditangkap oleh hepar dan menjadi sumber pembentukan VLDL.
Maka dapat disimpulkan bahwa asam nikotinat dapat menurunkan produksi VLDL diheparyang berakibat turunnya K-LDL (5-25%) dan TG (20-50%) serta meningkatkan K-HDL (15-35%) dalam plasma.
Memiliki efek samping yang cukup besar, antara lain flushing yaitu perasaan panas pada muka bahkan di badan, gatal di kulit, gangguan gastrointestinal, hiperglikemia (sehingga sebaiknya tidak diberikan pada pasien-pasien DM), dan hiperurisemia. Asam nikotinat lepas lambat seperti NIASPAN memiliki efek samping yang lebih rendah.
4. EZETIMIBE
Obat golongan ezetimibe ini bekerja dengan menghambat absorpsi kolesterol oleh usus halus. kemampuannya moderate didalam menurunkan K-LDL (15-25%).
Obat ini tidak mempengaruhi absorpsi TG, asam lemak, asam empedu, atau vitamin yang larut dalam lemak.
Pertimbangan penggunaan ezetimibe adalah untuk menurunkan Kadar K-LDL terutama pada pasien yang tidak tahan terhadap pemberian golongan statin.
Dosis yang dianjurkan Ezetimibe 1x 10 mg/ hari
5. Golongan Resin Pengikat Asam Empedu.
Golongan ini mengikat asam empedu di dalam usus, menghambat resirkulasi entero-hepatik asam empedu. Hal ini berakibat peningkatan konversi kolesterol menjadi asam empedu di hepar sehingga kandungan kolesterol dalam sel hepar menurun. Akibatnya aktivitas reseptor LDL dan sintesis kolesterol dalam intrahepatik meningkat, sehingga total kolesterol dan K-LDL menurun, tetapi K-HDL tetap atau naik sedikit.
Pada penderita hipertrigliserida, obat ini dapat menaikkan kadar trigliserida dan menurunkan kadar K-HDL.
Obat ini tergolong kuat dan efek samping yang ringan. Efek sampingnya adalah keluhan gastrointestinal seperti kembung, konstipasi, sakit perut dan perburukan hemoroid.
Sediaan yang ada : Kolestiramin 8-16 gram/ hari, Colestipol 10-20 gram/ hari, dan colesevelam 6,5 gram/ hari.
Intervensi farmakologis dilakukan setelah 3 bulan evaluasi perubahan gaya hidup sehat ternyata kadar K-LDL masih belum mencapai target yang diinginkan.
Obat-obatan yang berguna untuk menurunkan profil lipid disebut obat-obat hipolipidemik. Setiap obat hipolipidemik memiliki kekuatan kerja masing-masing terhadap K-LDL, K-HDL, maupun TG. Hal ini sesuai dengan kemampuan tiap jenis obat tersebut, maka obat yang dipilih bergantung pada jenis dislipidemia yang ditemukan.
Beberapa obat hipolipidemik antara lain : golongan statin, asam fibrat, asam nikotinat, ezetimibe, golongan resin. Kebanyakan obat hipolipidemik dapat dikombinasikan penggunaannya, misalnya kombinasi golongan statin dan golongan fibrat, atau golongan statin dan asam nikotinat. tetapi perlu diingat pemberian terapi kombinasi ini perlu hati-hati dan pemantauan ketat terhadap timbulnya efek samping.
Pemantauan efek samping obat harus dilakukan terutama pada mereka dengan gangguan fungsi ginjal atau hati. Juga setiap keluhan yang mirip miopati maka sebaiknya dilakukan pemeriksaan creatinin kinase (CK)
Berikut adalah obat-obat hipolipidemik :
1. Golongan STATIN, sangat efektif dalam menurunkan K-LDL dan relatif aman. Obat ini bekerja mengurangi sintesa kolesterol di hati dengan menghambat secara kompetitif kerja dari enzim HMG-CoA reduktase, sehingga akan menurunkan K-LDL dan lipoprotein apo-B termasuk TG.
Golongan Statin direkomendasikan pada :
- dewasa usia > 21 tahun dengan gejala klinik atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD)
- dewasa usia > 21 tahun dengan K-LDL > 190 mg/dl
- dewasa 40-75 tahun tanpa gejala ASCVD tetapi dengan DM (terutama tipe 2) dan dengan kadar K-LDL 70-189 mg/dl
- dewasa 40-75 tahun tanpa gejala ASCVD dan DM tetapi memiliki kadar K-LDL 70-189 mg/dl dengan Framingham Score untuk ASCVD > 7,5%
Golongan Statin juga efektif pada pasien-pasien sindrom nefrotik.
Efek samping golongan statin terjadi pada sekitar 2% kasus, berupa nyeri muskuloskeletal, nausea, vomitus, nyeri abdominal, konstipasi, flatulen, miopati, dan peningkatan enzim hati. Makin tinggi dosis yang digunakan makin besar kemungkinan terjadinya efek samping.
Macam-macam obat golongan Statin :
- Simvastatin 5-40 mg. Sediaan tablet : 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg. Tetapi yang ada di pasaran Indonesia tablet dengan dosis 10 mg dan 20 mg.
- Lovastatin 10-80 mg. Sediaan tablet : 10 mg, 20 mg, 40 mg.
- Pravastatin 10-40 mg. Sediaan tablet : 10 mg dan 20 mg.
- Flufastatin 20-80 mg. Sediaan kapsul : 20 mg dan 40 mg
- Atorvastatin 10-80 mg. Sediaan tablet : 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg.
2. Golongan ASAM FIBRAT
Mempunyai efek meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase, menghambat produksi VLDL hati dan meningkatkan aktivitas reseptor K-LDL. Golongan ini terutama menurunkan TG (20-50%) dan meningkatkan K-HDL yang diduga melalui peningkatan apoprotein A-I dan A-II
Golongan fibrat direkomendasikan diberikan pada pasien-pasien dengan kadar TG yang sangat tinggi, misalnya pada kasus pancreatitis. Penggunaan kombinasi dengan golongan statin dapat diberikan pada pasien DM dengan hipertriglserida, tetapi tetap dengan pemantauan efek samping obat. Progresivitas retinopati diabetikum juga dapat dihambat dengan golongan fibrat yang dikombinasi dengan golongan statin maupun tanpa kombinasi.
Terdapat empat jenis golongan asam fibrat yaitu : gemfibrosil, bezafibrat, ciprofibrat, dan fenofibrat. Yang sering digunakan adalah Gemfibrosil dosis 2x 600 mg/ hari, Fenofibrat 1x 160 mg/ hari.
yang perlu diperhatikan adalah pemantauan efek samping obat meskipun jarang terjadi, yang tersering adalah gangguan gastrointestinl, peningkatan enzim transaminase, reaksi alergi kulit, dan miopati.
3. Golongan ASAM NIKOTINAT
Obat ini diduga bekerja menghambat enzim hormon sensitive lipase di jaringan adiposa, dengan demikian akan mengurangi jumlah asam lemak bebas. Asam lemak bebas dalam darah sebagian akan ditangkap oleh hepar dan menjadi sumber pembentukan VLDL.
Maka dapat disimpulkan bahwa asam nikotinat dapat menurunkan produksi VLDL diheparyang berakibat turunnya K-LDL (5-25%) dan TG (20-50%) serta meningkatkan K-HDL (15-35%) dalam plasma.
Memiliki efek samping yang cukup besar, antara lain flushing yaitu perasaan panas pada muka bahkan di badan, gatal di kulit, gangguan gastrointestinal, hiperglikemia (sehingga sebaiknya tidak diberikan pada pasien-pasien DM), dan hiperurisemia. Asam nikotinat lepas lambat seperti NIASPAN memiliki efek samping yang lebih rendah.
4. EZETIMIBE
Obat golongan ezetimibe ini bekerja dengan menghambat absorpsi kolesterol oleh usus halus. kemampuannya moderate didalam menurunkan K-LDL (15-25%).
Obat ini tidak mempengaruhi absorpsi TG, asam lemak, asam empedu, atau vitamin yang larut dalam lemak.
Pertimbangan penggunaan ezetimibe adalah untuk menurunkan Kadar K-LDL terutama pada pasien yang tidak tahan terhadap pemberian golongan statin.
Dosis yang dianjurkan Ezetimibe 1x 10 mg/ hari
5. Golongan Resin Pengikat Asam Empedu.
Golongan ini mengikat asam empedu di dalam usus, menghambat resirkulasi entero-hepatik asam empedu. Hal ini berakibat peningkatan konversi kolesterol menjadi asam empedu di hepar sehingga kandungan kolesterol dalam sel hepar menurun. Akibatnya aktivitas reseptor LDL dan sintesis kolesterol dalam intrahepatik meningkat, sehingga total kolesterol dan K-LDL menurun, tetapi K-HDL tetap atau naik sedikit.
Pada penderita hipertrigliserida, obat ini dapat menaikkan kadar trigliserida dan menurunkan kadar K-HDL.
Obat ini tergolong kuat dan efek samping yang ringan. Efek sampingnya adalah keluhan gastrointestinal seperti kembung, konstipasi, sakit perut dan perburukan hemoroid.
Sediaan yang ada : Kolestiramin 8-16 gram/ hari, Colestipol 10-20 gram/ hari, dan colesevelam 6,5 gram/ hari.
*****SELESAI*****
Komentar
Posting Komentar